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EXPRESSION DES SPÉCIFICATIONS DE DISSOLUTION DES FORMES ORALES

Une spécification de dissolution est exprimée en termes de quantité Q Q représente la quantité cible de substance active qui se dissout dans un intervalle de temps spécifié, exprimée en pourcentage de la teneur indiquée sur l’étiquette.

Formes à libération conventionnelle

Dans la plupart des cas, dans des conditions opératoires raisonnables et justifiées, les critères d’acceptation au niveau S1 correspondent à une quantité de substance active libérée d’au moins 80 pour cent, dans un intervalle de temps défini, généralement 45 min ou moins. Ceci correspond à une valeur de Q de 75 pour cent, dans la mesure où le tableau 2.9.3.-1 indique pour le niveau S1 que les valeurs individuelles obtenues avec chacune des 6 unités examinées ne sont pas inférieures à Q + 5 pour cent, c’est-à-dire pas inférieures à 80 pour cent.

Un critère d’acceptation à un seul point est généralement suffisant pour démontrer que la plus grande partie de la substance active a été libérée, bien que dans certaines circonstances, il peut être nécessaire de réaliser un essai à d’autres intervalles de temps afin de démontrer que la dissolution est satisfaisante.

Exemple d’un comprimé à libération conventionnelle dont la teneur indiquée sur l’étiquette est de 100 mg de substance active :

  • critère d’acceptation au niveau S1 : libération d’au moins 80 % (80 mg) de la substance active dans l’intervalle de temps défi
  • la valeur de Q correspond alors à 75 %.

Formes à libération prolongée

Pour les formes à libération prolongée, les critères d’acceptation de l’essai de dissolution comportent normalement 3 points au minimum. Le 1er point vise à éviter une libération trop rapide de la substance active (« dose dumping ») ; le temps choisi correspond donc, en règle générale, à un taux de dissolution de 20 pour cent à 30 pour cent. Le 2e point définit le profil de dissolution et correspond par conséquent à un taux de libération d’environ 50 pour cent. Le dernier point sert à vérifier que la libération de la substance est presque totale, c’est-à-dire, selon l’acception la plus courante, supérieure à 80 pour cent.

Formes à libération retardée

...

Dans la plupart des cas, les critères d’acceptation au niveau B1 correspondent à une quantité de substance active libérée d’au moins 80 pour cent. Ceci correspond à une valeur de Q de 75 pour cent, dans la mesure où le tableau 2.9.3.-4 indique pour le niveau B1 que les valeurs individuelles obtenues avec chacune des 6 unités examinées ne sont pas inférieures à Q + 5 pour cent, c’est-à-dire pas inférieures à 80 pour cent.

Le chapitre général 5.17.1 « Recommandations relatives à l’essai de dissolution » fournit également des informations à ce sujetIl convient de considérer la « valeur Q » comme une « valeur de référence » à laquelle sont comparés les résultats de la dissolution. Cette comparaison s’applique aux formes à libération conventionnelle et à l’étape tampon de l’essai de dissolution des formes gastrorésistantes.

Pour plus d’informations sur l’essai de dissolution, voir le chapitre général 5.17.1. Recommandations relatives à l’essai de dissolution.